류마티스 관절염·림프암 치료 신물질 개발

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한국화학연구원

게티이미지뱅크 제공

대표적인 통증질환이면서 자가면역 질환인 류마티스 관절염과 림프암 치료에 효과가 있는 신물질이 개발됐다.

한국화학연구원은 조희영 약바이오연구본부 책임연구원 연구팀이 염증을 증폭시키는 'IRAK4' 효소의 비정상적인 기능을 억제해 류마티스 관절염 및 림프암을 치료하는 신물질에 대한 연구 결과를 국제학술지 '악타 파머슈티카 시니카 비(Acta Pharmaceutica Sinica B)'에 게재했다고 7일 밝혔다.

류마티스 관절염은 전세계 인구의 1%에서 발병하는 자가면역질환이다. 소염제 및 생물학적 항류마티스 주사제 등이 처방되고 있으나 대부분의 환자들은 장기간 약물치료에 따른 내성 발현, 약효 감소, 면역력 저하 등의 부작용으로 여전히 고통받고 있다.

류마티스 관절염 치료제로 널리 쓰이고 있는 경구 복용 약물인 ‘토파시티닙’의 경우 최근 심장마비 등 중증 심혈관계 부작용 발생 위험이 알려졌고 림프암 치료제인 ‘이브루티닙’은 장기 복용 시 내성이 생겨 다른 약물과의 병용투여가 필수적이다.

연구팀은 몸속 자가면역 질환 및 림프암 세포에 존재하며 염증을 증폭시키는 기능을 하는 ‘IRAK4’ 효소에 주목했다. IRAK4 효소의 기능을 저해하는 기술로 류미티스 관절염 및 림프암을 개선하는 치료 약물인 ‘KIC-0101’ 후보물질을 개발했다.

연구팀이 개발된 약물(KIC-0101)을 류마티스 관절염에 걸린 동물에 투여한 결과 관절염 증상이 현저하게 개선됐다. 또 림프암 약물 내성 세포에 기존 치료제인 ‘이브루티닙’과 개발된 약물을 병용투여했더니 염증신호 전달을 차단하고 림프암의 크기가 현저히 감소한 것도 확인했다.

개발된 약물을 류마티스 관절염 항체유발 동물에 10일 간 단기 경구 투여하거나 콜라겐유발 동물모델에 10주 간 장기 경구 투여한 결과 부종 및 발목 두께 등 관절염 수치가 68~80% 가량 감소했고 염증부위가 정상수준으로 개선됐다.

또 피하에 림프암 세포를 주입한 동물에 개발된 약물을 14일 동안 단독 또는 병용투여한 결과 병용투여 시 암조직의 성장이 80% 이상 억제되는 것으로 나타났다.

이미혜 화학연 원장은 “이번 성과는 그동안 화학연이 지속적으로 매진해온 신약연구를 통해 얻은 또 하나의 신물질"이라며 "난치질환 환자의 삶의 질을 개선하는 글로벌 신약으로 개발되기를 기대한다“고 말했다.