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[바이오클론] [APExBIO한국독점대리점] Obeticholic Acid CAS NO# 459789-99-2
제품(기술)분류: 시약 > Chemical Reagent
전화: 02-2690-0058
메일: bioclone(at).bioclone.co.kr
팩스: 02-2690-0397

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상세정보 사용후기 회사정보 |  등록제품 |  시약벤더
  카탈로그 NO :
  제품 생산일 :
  원산지 :
  생산기업 :
  특징 및 규격  

 

APExBIO는 Small molecule, Inhibitor, Peptide 등의

chemical 관련 제품을 직접 생산, 공급하는 브랜드입니다.
 
 

바이오클론(주)는 

APExBIO의 한국독점대리점이며, 

2015년부터 정부의 화학물질의 등록 및 평가 등에

관한 법률(화평법)에 의해 모든 화학물질을 한국환경공단에

신고, 허가 하에 안전하게 수입 공급하고 있습니다.

한국환경공단 신고허가없이 수입되거나 공식대리점이 아닌 무분별한 수입업자에 공급되어진 화학물질품목은 화평법에 의해 문제소지가 발생할수 있습니다

 

Obeticholic Acid

Catalog No. B4888

 

 

 Background 

Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) is a potent and selective agonist of FXR with EC50 value of 99 nM [1].

The farnesoid X receptor (FXR) is a nuclear bile acid receptor involved in bile acid homeostasis, liver fibrosis, hepatic and intestinal inflammation and cardiovascular disease [2].

Obeticholic Acid is a potent and selective FXR agonist with anticholeretic activity [1]. Obeticholic Acid is a semisynthetic bile acid derivative and potent FXR ligand. In estrogen-induced cholestasis rats, 6-ECDCA protected against cholestasis induced by 17α-ethynylestradiol (E217α) [2]. In cirrhotic portal hypertension (PHT) rat models, INT-747 (30 mg/kg) reactivated the FXR downstream signaling pathway and reduced portal pressure by lowering total intrahepatic vascular resistance (IHVR) without deleterious systemic hypotension. This effect was associated with an increased eNOS activity [3]. In the Dahl rat model of salt-sensitive hypertension and insulin-resistance (IR), high salt (HS) diet significantly increased systemic blood pressure and downregulated tissue DDAH expression. INT-747 enhanced insulin sensitivity and inhibited the decrease of DDAH expression [4].

References:
[1].  Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), a potent and selective FXR agonist endowed with anticholestatic activity. J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2].  Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al. Protective effects of 6-ethyl chenodeoxycholic acid, a farnesoid X receptor ligand, in estrogen-induced cholestasis. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3].  Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al. Obeticholic acid, a farnesoid X receptor agonist, improves portal hypertension by two distinct pathways in cirrhotic rats. Hepatology, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4].  Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al. FXR agonist INT-747 upregulates DDAH expression and enhances insulin sensitivity in high-salt fed Dahl rats. PLoS One, 2013, 8(4): e60653.

 

Chemical Properties

 Appearance A solid
Storage Store at -20°C
M.Wt 420.63
Cas No. 459789-99-2
Formula C26H44O4
Solubility ≥21.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥21.3 mg/mL in EtOH
Chemical Name (4R)-4-[(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoic acid
SDF Download SDF
Canonical SMILES CCC1C2CC(CCC2(C3CCC4(C(C3C1O)CCC4C(C)CCC(=O)O)C)C)O
Shipping Condition Ship with blue ice, or upon other requests.
General tips For obtaining a higher solubility, please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while. We do not recommend long-term storage for the solution, please use it up soon.

 

매주 금요일 4시 발주 

자세한 문의사항은 바이오클론으로 연락주세요

Homepage : www.bioclone.co.kr

 

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 한국공식대리점 바이오클론㈜

T) 02-2690-0058 F) 02-2690-0397

www.bioclone.co.kr

 

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